КАРДІОДАРОН - ЗДОРОВ`Я

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: ТОВ "Фармацевтична компанія "Здоров'я", м. Харків, Україна

Міжнародна непатентована назва: Amiodarone

АТ код: C01BD01

Форма випуску: Розчин для ін'єкцій 5 % по 3 мл в ампулах № 10, № 5х1, № 5х2

Діючі речовини: 1 мл містить: аміодарону гідрохлориду (у перерахуванні на 100 % речовину) 50 мг

Допоміжні речовини: Полісорбат -80 (твін-80), спирт бензиловий, 0,1 М розчин кислоти хлористоводневої, вода для ін'єкцій

Фармакотерапевтична група: Антиаритмічні препарати

Показання: Тяжкі порушення серцевого ритму, коли лікування шляхом перорального застосування аміодарону недоцільне, зокрема, такі як:
• передсердна аритмія з високою частотою скорочень шлуночків;
• тахікардія, пов’язана з синдромом Вольффа-Паркінсона-Вайта;
• документовані симптоматичні шлуночкові порушення ритму, що призводять до непрацездатності.
Серцево-легенева реанімація при зупинці серця, яка виникла внаслідок фібриляції шлуночків, та яка є резистентною до зовнішньої електроімпульсної терапії.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 2р

Номер реєстраційного посвідчення: UA/1713/01/01



ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

КАРДІОДАРОН-ЗДОРОВ’Я

(CARDIODARON-ZDOROVYE)

 

Склад:

діюча речовина: amiodarone;

1 мл містить аміодарону гідрохлориду (у перерахуванні на 100 % речовину) 50 мг;

допоміжні речовини: полісорбат-80, спирт бензиловий, 0,1 М розчин кислоти хлористоводневої, вода для ін’єкцій.

 

Лікарська форма. Розчин для ін’єкцій.

 

Фармакотерапевтична група. Кардіологічні препарати. Антиаритмічні препарати ІІІ класу. Код АТС С01B D01.

 

Клінічні характеристики.

 

Показання. Тяжкі порушення серцевого ритму, коли лікування шляхом перорального застосування аміодарону недоцільне, зокрема, такі як:

·         передсердна аритмія з високою частотою скорочень шлуночків;

·         тахікардія, пов’язана  з синдромом Вольффа-Паркінсона-Вайта;

·         документовані симптоматичні шлуночкові порушення ритму, що призводять до непрацездатності.

Серцево-легенева реанімація при зупинці серця, яка виникла внаслідок фібриляції шлуночків, та яка є резистентною до зовнішньої електроімпульсної терапії.

 

Протипоказання. Підвищена індивідуальна чутливість до аміодарону,  допоміжних компонентів препарату,  йоду; синусова брадикардія, синоатріальна блокада серця (за відсутності корекції водієм ритму), синдром слабкості синусового вузла за відсутності корекції водієм ритму (небезпека зупинки синусового вузла), атріовентрикулярна блокада, дво- і трипучкові порушення провідності за відсутності штучного водія ритму; гіпертиреоїдизм; тяжка артеріальна гіпотензія, судинна недостатність; період вагітності і годування груддю, дитячий вік до 3 років.

Одночасне застосування з препаратами, які можуть спричинювати пароксизмальну тахікардію типу «пірует»:

·         антиаритмічні препарати Iа класу (хінідин, гідрохінідин, дизопірамід);

·         антиаритмічні препарати III класу (соталол, дофетилід, ібутилід);

·         інші препарати, наприклад, бепридил, цизаприд, дифеманіл, еритроміцин (внутрішньовенно), мізоластин, моксифлоксацин, спіраміцин (внутрішньовенно), вінкамін (внутрішньовенно)  (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

·         сультоприд.

Ці протипоказання не стосуються випадків застосування аміодарону для серцево-легеневої реанімації при зупинці серця, яка виникла внаслідок фібриляції шлуночків, та яка є резистентною до зовнішньої електроімпульсної терапії.

 

Спосіб застосування та дози.  Не  застосовувати  препарат у концентрації менше, ніж вміст 2 ампул (300 мг) на 500 мл 5 % розчину глюкози. Препарат можна вводити тільки на ізотонічному (5 %) розчині глюкози.

Не розводити препарат ізотонічним розчином натрію хлориду, оскільки можливе утворення преципітату!

Не змішувати з іншими препаратами в одній інфузійній системі.

Аміодарон слід вводити через центральні вени, крім випадків, що потребують застосування серцево-легеневої реанімації при зупинці серця внаслідок фібриляції шлуночків, яка є резистентною до зовнішньої електроімпульсної терапії. В останньому випадку, коли введення через центральні вени неможливе, можна вводити препарат через периферичні вени (див. розділ «Особливості застосування»).

Тяжкі порушення ритму, коли пероральне застосування препарату неможливе, крім серцево-легеневої реанімації при зупинці серця, яка виникала внаслідок фібриляції шлуночків, та яка є резистентною до зовнішньої електроімпульсної терапії: інфузія через центральні вени.

Навантажувальна доза для дорослих та дітей старше 3 років звичайно становить 5 мг/кг маси тіла і вводиться тільки в 5 % розчині глюкози, бажано за допомогою електричного інфузійного насоса, протягом від 20 хвилин до 2 годин. Введення можна повторювати 2–3 рази протягом 24 годин. У зв’язку з короткочасною дією препарату необхідна його підтримуюча інфузія.

Підтримуюча доза для дорослих: 10–20 мг/кг на добу (в середньому від 600–800 мг до 1,2 г на добу) в 250 мл 5 % розчину глюкози протягом декількох днів. З першого дня інфузії необхідно почати перехід на пероральний прийом препарату (по 3 таблетки на добу). За необхідності цю дозу можна  збільшити до 4–5 таблеток на добу.

Підтримуюча доза для дітей старше 3 років: 10–15 мг/кг на добу. Тривалість терапії у такій дозі – від декількох годин до декількох днів. За необхідності переходу на пероральну форму препарату прийом таблеток починають якомога раніше.

Серцево-легенева реанімація при зупинці серця, яка виникла внаслідок фібриляції шлуночків, та яка є резистентною до зовнішньої електроімпульсної терапії.

Щодо способу введення та з огляду на ситуацію, якої стосуються ці показання, рекомендується застосовувати центральний венозний катетер, за умови його наявності та готовності; інакше препарат можна вводити через найбільшу периферичну вену з якомога більшим кровотоком.

-         Початкова внутрішньовенна доза становить 300 мг (або 5 мг/кг), розчинена у 20 мл 5 % розчину глюкози, ін’єкцію слід проводити швидко.

-         Можна розглянути можливість додаткового внутрішньовенного введення 150 мг аміодарону (або 2,5 мг/кг), якщо фібриляція шлуночків не знімається.

-         Не змішувати з іншими препаратами в одному шприці.

 

Побічні реакції.

З боку організму в цілому: напади жару, пітливість, випадання волосся.

Місцеві реакції: реакції у місці введення – біль, еритема, набряк, некроз, крововилив, інфільтрація, запалення, флебіт та целюліт, інфекція, зміни пігментації. Для запобігання запаленню препарат рекомендується вводити тільки через центральний венозний катетер.

З боку серцево-судинної системи: зниження артеріального тиску (як правило, помірне та скороминуче), брадикардія (у деяких випадках, особливо у хворих літнього віку, – виражена брадикардія, у поодиноких випадках – блокада синусового вузла), розвиток або посилення аритмії. При передозуванні або дуже швидкому введенні можуть спостерігатися випадки тяжкої гіпотензії або колапсу.

З боку дихальної системи: дуже рідко – бронхоспазм і/або апное у разі тяжкої дихальної недостатності, передусім у хворих на астму; крововиливи у легені. В окремих випадках може спостерігатися гострий респіраторний дистрес-синдром (в основному пов’язаний з інтерстиціальним пневмонітом), у поодиноких випадках – з фатальним кінцем безпосередньо після хірургічного втручання (можливо, через несумісність з високими дозами кисню).

З боку лабораторних показників: ізольоване підвищення активності трансаміназ сироватки на початку лікування звичайно помірне (в 1,5–3 рази вище за норму); це порушення звичайно нормалізується після зниження дози препарату або навіть спонтанно.

З боку гепатобіліарної системи: рідко – гострий гепатит з високим рівнем трансаміназ сироватки та/або жовтухою, у поодиноких випадках – з фатальним кінцем. У випадку гепатиту лікування потрібно припинити, проводити контроль функції печінки.

Інше: нудота, головний біль, ангіоневротичний набряк; дуже рідко – анафілактичний шок, доброякісна внутрішньочерепна гіпертензія (псевдопухлина мозку).

 

Передозування. Симптоми: можливі синусова брадикардія, зупинка серця, напади шлуночкової тахікардії, пароксизмальна тахікардія типу «пірует», судинна недостатність та порушення функції печінки.

Лікування: відміна препарату, симптоматична терапія. Аміодарон і його метаболіти не виводяться за допомогою діалізу.

 

Застосування в період вагітності або годування груддю. Не застосовувати препарат у період вагітності і годування груддю.

 

Діти. Препарат не призначений для лікування дітей віком до 3-х років.

 

Особливості застосування.

Зауваження стосовно способу застосування. Препарат не можна розводити 0,9 % розчином натрію хлориду, оскільки можливе утворення преципітату. Не змішувати з іншими препаратами.   Перед   інфузією   препарат  слід   розводити    в   системах,   що   не   містять 2-діетилгексилфталату (наприклад полівінілхлорид, поліетилен, поліпропілен, скло), оскільки розчин аміодарону може вивільняти 2-діетилгексилфталат.

Необхідне застосувувати мінімально ефективні дози препарату та ретельно вибирати комбіновану терапію.

Інфузія через центральні вени: тяжкі порушення серцевого ритму, коли пероральне лікування неможливе, за винятком серцево-легеневої реанімації при зупинці серця, яка виникла внаслідок фібриляції шлуночків, та яка є резистентною до зовнішньої електроімпульсної терапії.

Препарат повинен вводитися через центральні вени, оскільки введення через периферичні вени може спричинити місцеві реакції, такі як поверхневий флебіт. Препарат необхідно вводити  тільки у вигляді інфузії, оскільки навіть дуже повільна ін’єкція препарату може загострити гіпотензію, серцеву недостатність або тяжку респіраторну недостатність.

Серцево-легенева реанімація при зупинці серця, яка виникла внаслідок фібриляції шлуночків, та яка є резистентною до зовнішньої електроімпульсної терапії.

Застосування через периферичні вени зазвичай не рекомендується, оскільки існує ризик виникнення гемодинамічних порушень (тяжка гіпотензія, судинна недостатність); інфузію через центральні вени слід застосовувати завжди, коли це можливо.

Рекомендується застосовувати центральний венозний катетер, за умови його наявності та готовності; інакше препарат можна вводити через периферичні вени – найбільшу периферичну вену з якомога більшим кровотоком.

Нагляд у відділенні інтенсивної терапії з постійним контролем артеріального тиску та ЕКГ необхідно застосувати якомога скоріше.

Якщо терапію аміодароном необхідно продовжувати, його вводять у вигляді інфузії через центральні вени з постійним спостереженням за артеріальним тиском та ЕКГ.

Інше. Кардіодарон-Здоров’я повинен застосовуватися тільки в спеціалізованих відділеннях стаціонарів під постійним контролем артеріального тиску, частоти серцевих скорочень і показників ЕКГ. Можливі зміни ЕКГ (особливо у відведеннях V1 і V5): помірне подовження інтервалу Q-T (при незмінній тривалості комплексу QRS), розширення зубця Т, зниження його амплітуди, сплощення вершини або двогорбість, поява зубця U. Зазначені явища не є проявом токсичності, з’являються приблизно на 4-й день від початку  лікування у 75% хворих, зберігаються протягом тижня після його припинення і розглядаються як ознаки насичення препаратом.

Порушення електролітного обміну (особливо гіпокаліємія), що можуть призводить до аритмії, повинні бути скориговані до початку введення препарату.

Під час лікування препаратом рекомендується регулярно проводити контроль функції печінки (активність трансаміназ у сироватці) для своєчасного виявлення її порушень.

З обережністю застосовують при артеріальній гіпотензії, тяжкій дихальній недостатності, декомпенсованих кардіоміопатіях, тяжкій серцевій недостатності.

При лікуванні хворих на цукровий діабет необхідно брати до уваги, що препарат необхідно вводити тільки на ізотонічному (5 %) розчині глюкози.

У хворих літнього віку частота серцевих скорочень може знижуватися більш виражено. Препарат слід відмінити при  появі атріовентрикулярної блокади II–III ступеня, синоатріальної блокади або блокади пучка Гіса.

У зв’язку з високим вмістом йоду в препараті слід бути обережним при призначенні його хворим, які мають спадкову схильність до захворювань щитовидної залози.

У хворих літнього віку, особливо з дисфункцією щитовидної залози, може бути підвищена чутливість до аміодарону.

Перед введенням препарату рекомендується провести визначення тиреотропного гормону і рівня калію в сироватці крові.

Тривале лікування препаратом підвищує ризик розвитку брадикардії та гіпотензії, може спричинювати зниження серцевого викиду і порушення провідності.

Анестезія. В деяких випадках у хворих, яким вводили аміодарон, спостерігався гострий респіраторний дистрес-синдром безпосередньо після загальної анестезії. Рекомендується ретельне спостереження за такими хворими під час штучної вентиляції легенів. Перед хірургічною операцією необхідно поінформувати анестезіолога про те, що хворому вводили препарат.

 

Здатність впливати на швидкість реакцій при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. В період лікування необхідно утримуватися від керування автотранспортом і занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги і швидкості психомоторних реакцій.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Фармацевтична несумісність. Інфузійний розчин препарату готують тільки на ізотонічному    (5 %) розчині глюкози. Препарат не можна розводити 0,9 % розчином натрію хлориду, оскільки можливе утворення преципітату. Не змішувати з іншими препаратами. Перед інфузією препарат слід розводити в  системах, що не містять 2-діетилгексилфталат (наприклад полівінілхлорид, поліетилен, поліпропілен, скло), оскільки розчин аміодарону може вивільняти 2-діетилгексилфталат.

Протипоказане одночасне застосування Кардіодарону-Здоров’я з препаратами, що можуть спричинити пароксизмальну шлуночкову тахікардію типу «пірует»:

- антиаритмічними препаратами Iа класу (хінідин, гідрохінідин, дизопірамід);

- антиаритмічними препарати ІІІ класу (соталол, дофетилід, ібутилід);

- бепридилом, цизапридом, дифеманілом, еритроміцином (внутрішньовенно), мізоластином, спарфлоксацином, вінкаміном (внутрішньовенно);

- сультопридом.

Підвищений ризик розвитку шлуночкових аритмій, особливо пароксизмальної тахікардії типу «пірует», при одночасному застосуванні зі спарфлоксацином у зв’язку з пролонгацією інтервалу Q-T на ЕКГ (адитивна електрофізіологічна дія).

Не рекомендується комбінована терапія з нижчезазначеними препаратами:

- нейролептиками, які можуть спричинювати пароксизмальну тахікардію типу «пірует», деякими фенотіазиновими нейролептиками (хлорпромазин, ціамемазин, левомепромазин, тіоридазин, трифлуоперазин), бензамідами (амісульприд, сульпірид, тіаприд), бутирофенонами (дроперидол, галоперидол), пімозидом (підвищений ризик розвитку шлуночкових аритмій, особливо пароксизмальної тахікардії типу «пірует»);

- галофантрином, моксифлоксацином, пентамідином (підвищений ризик розвитку шлуночкових аритмій, особливо пароксизмальної тахікардії типу «пірует»). Якщо така комбінація є неминучою, необхідний попередній контроль інтервалу Q-T і постійний ЕКГ-контроль в подальшому;

- ін’єкційною формою дилтіазему (ризик розвитку брадикардії та атріовентрикулярної блокади). Якщо така комбінація є неминучою, потрібен ретельний контроль стану хворого та постійний ЕКГ-контроль.

- блокаторами -адренорецепторів, крім соталолу та есмололу (ризик порушення автоматизму, провідності та скорочувальної здатності серця внаслідок пригнічення симпатичних компенсаторних механізмів).

З обережністю слід призначати в комбінації з аміодароном наступні препарати:

- Пероральні антикоагулянти. У зв’язку з посиленням ефекту пероральних антикоагулянтів і підвищенням ризику розвитку кровотечі необхідно  частіше контролювати рівень протромбіну в крові та коректувати дозу пероральних антикоагулянтів під час лікування аміодароном і після його відміни.

- Циклоспорин. Можливе підвищення рівня циклоспорину в плазмі крові, пов’язане зі зниженням його метаболізму в печінці, що підсилює нефротоксичність препарату. В цьому випадку необхідна корекція дози.

- Пероральні форми дилтіазему. Ризик розвитку брадикардії та атріовентрикулярної блокади, особливо у хворих літнього віку. Потрібен клінічний та ЕКГ-контроль.

- Препарати наперстянки. Можливе порушення автоматизму (виражена брадикардія) і атріовентрикулярної провідності. Можливе підвищення  концентрації дигоксину в плазмі крові (через зниження його кліренсу).  Необхідно проводити ЕКГ-дослідження, клінічний і біологічний контроль (включаючи, за необхідності, визначення рівня дигоксину в плазмі крові); може виникнути необхідність у зміні доз серцевих глікозидів.

- Есмолол. Можливе порушення автоматизму, провідності та скорочувальної здатності серця (пригнічення симпатичних компенсаторних механізмів). Потрібен клінічний та ЕКГ-контроль стану хворого.

- Сприятливим фактором підсилення ризику розвитку шлуночкових порушень ритму, особливо пароксизмальної тахікардії типу «пірует», є гіпокаліємія.

Засоби, які можуть спричинювати гіпокаліємію:

·        діуретики, що спричиняють гіпокаліємію, самі по собі або в комбінації з іншими препаратами;

·        проносні стимулюючої дії;

·        системні кортикостероїди (глюко-, мінерало-), тетракозактид;

·        амфотерицин В (внутрішньовенне застосування).

Рекомендується клінічний і ЕКГ-контроль стану хворого, контроль рівня калію в сироватці  крові.

- Фенітоїн. Можливе збільшення рівня фенітоїну в плазмі крові із симптомами передозування (зокрема неврологічного характеру). Потрібен клінічний контроль і зниження дози фенітоїну з появою ознак передозування; по можливості – визначення рівня фенітоїну в плазмі крові.

– Засоби, що спричиняють брадикардію: блокатори кальцієвих каналів (дилтіазем, верапаміл), блокатори -адренорецепторів (крім соталолу), клонідин, гуанфацин, препарати наперстянки, мефлохін, інгібітори холінестерази (донезепіл, галантамін, ривастигмін, такрин, амбемоній, піридостигмін, неостигмін). Підсилення ризику розвитку шлуночкових порушень ритму, особливо пароксизмальної тахікардії типу «пірует». Рекомендується клінічний і ЕКГ-контроль.

- Симвастатин. Дозозалежне підсилення ризику розвитку таких побічних дій, як рабдоміоліз (зменшення метаболізму симвастатину в печінці). Доза симвастатину не повинна перевищувати 20 мг на добу. Якщо при такій дозі неможливо досягнути терапевтичного ефекту, необхідно застосувати інший статин, який не взаємодіє з аміодароном.

Можуть спостерігатися потенційно тяжкі ускладнення у пацієнтів, яким проводиться загальна анестезія: брадикардія, яка не коригується атропіном, гіпотензія, порушення провідності, зниження серцевого викиду. Дуже рідко – тяжкі респіраторні ускладнення, що іноді завершуються летальним кінцем (гострий респіраторний дистрес-синдром дорослих). Як правило, вони спостерігаються безпосередньо після хірургічного втручання, можливо, через несумісність з високою концентрацією кисню.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Кардіодарон-Здоров’я – антиаритмічний засіб.

Діюча речовина препарату – аміодарон – подовжує 3-ю фазу потенціалу дії серцевого м’яза, в основному за рахунок зниження надходження калію в клітину (III клас за класифікацією Vaughan Williams). 3-я фаза потенціалу дії подовжується завдяки уповільненню калієвих токів без зміни токів натрію та кальцію, це подовження не відбивається на серцевому ритмі.

Зменшує синусовий автоматизм, що спричиняє брадикардію, яка не купірується атропіном.

Неконкурентно пригнічує - та -адренергічні рецептори.

Уповільнює провідність у синоатріальному вузлі, передсердях та атріовентрикулярному (АВ) вузлі, особливо при високій частоті серцевих скорочень.

Практично не змінює внутрішньошлуночкову провідність.

Збільшує рефрактерний період і зменшує збудливість міокарда передсердь, АВ-вузла та шлуночка.

Уповільнює провідність і подовжує рефрактерний період додаткових передсердно-шлуночкових шляхів.

Не має негативного інотропного ефекту.

Фармакокінетика. Кількість внутрішньовенно введеного аміодарону в крові швидко знижується при одночасному насиченні тканин препаратом. Максимум активності досягається через 15 хвилин після внутрішньовенного введення препарату та зникає приблизно через 4 години.

 

Фармацевтичні характеристики.

 

Основні фізико-хімічні властивості. Прозорий розчин від  жовтуватого до зеленувато-жовтуватого кольору.

 

Несумісність. Інфузійний розчин препарату готують тільки на ізотонічному (5%) розчині глюкози. Препарат не можна розводити 0,9 % розчином натрію хлориду, оскільки можливе утворення преципітату. Не змішувати з іншими препаратами. Перед інфузією препарат слід розводити в системах, що не містять 2-діетилгексилфталат (наприклад полівінілхлорид, поліетилен,    поліпропілен,     скло),     оскільки     розчин   аміодарону    може    вивільняти   2-діетилгексилфталат.

 

Термін придатності. 2 роки.

Умови зберігання. Зберігати в зовнішній коробці при температурі не вище 25 о С.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

 

Упаковка. Розчин для ін’єкцій  5 %  в ампулах по 3 мл № 10 в коробці; № 5, № 5х2 у блістері в коробці.

 

Категорія відпуску. За рецептом.

 

Виробник. ТОВ «Фармацевтична компанія «Здоров’я».